




安立生坦(凡瑞克)是一种特异性内皮素受体A(ETA受体)抑制药,内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍),有关对ETA高选择性的临床影响还未知。
安立生坦片(凡瑞克)是新一代高选择ERA,与NO具备协同效应,短期可显着改善6MWD达53米,3年长期生存率79%。在安全性方面,安立生坦片(凡瑞克)的副作用相对较少,而且药物的相互作用也比较少。一天一次的给药方式提高了患者用药的依从性好。
安立生坦的治疗效果好吗?
在某实验中纳入了383名患者,主要结果表明,安立生坦(凡瑞克)治疗2年内改善患者的6MWD和Borg呼吸困难指数和改善或维持WHO心功能分级;延迟了临床恶化时间(治疗1年内未发生临床恶化的患者为83%),2年内为72%。患者使用安立生坦(凡瑞克)的生存率也得到明显提高,其中,治疗后1年生存率高达94%,2年仍为88%,效果十分显著。
2010年安立生坦片(凡瑞克)在我国获批上市,用于治疗肺动脉高压的患者,为国内患者带来了一个新的治疗方案。需要注意的是,安立生坦有潜在的肝脏损害,可以导致肝脏转氨酶(ALT和AST)较正常值上限(ULN)升高超过3倍。必须在开始治疗前,以及开始治疗后的每月进行血清转氨酶水平。为避免药物对胎儿造成严重伤害,孕妇禁用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252