色瑞替尼功效与作用

2014年4月29日，美国FDA正式批准了诺华研发的抗肺癌新药色瑞替尼（赞可达）上市。色瑞替尼（赞可达）获准用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性、肿瘤病情有进展或不能耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。色瑞替尼（赞可达）是一种激酶抑制剂。它的作用靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体IGF-1R、胰岛素受体InsR和ROS1。其中，色瑞替尼（赞可达）对ALK的作用活性最强。ALK介导下游信号蛋白STAT3的磷酸化。色瑞替尼（赞可达）抑制ALK自身磷酸化，阻断ALK介导的肿瘤细胞信号传导通路（Ras/MAPK, PI3K/AKT和JAK/STAT信号通路），抑制肿瘤细胞的增殖，促进肿瘤细胞的凋亡。  

曾在一项代号为ASCEND-4的三期临床实验中，就有对比了色瑞替尼（赞可达）与一线化疗的治疗获益情况，实验结果显示与化疗相比色瑞替尼（赞可达）治疗的客观缓解率（ORR）和缓解持续时间均更高，对于存在脑转移的 NSCLC 患者，色瑞替尼（赞可达）治疗达到了高效、持续的系统缓解以及较高的颅内缓解。患者使用色瑞替尼（赞可达）的有效率（ORR）73%，无进展生存期（PFS）是16.6个月，而使用化疗的有效率27%，PFS只有8.1个月，色瑞替尼（赞可达）减少了45%的疾病进展和死亡风险。对于脑转移的患者，色瑞替尼（赞可达）颅内有效率高达46.3% 而化疗为21.2%，PFS是10.7个月， 化疗6.7个月。色瑞替尼（赞可达）对非脑转移的患者效果也十分显著，PFS高达26.3个月，而化疗组只有8.3个月，提高了3倍多。