




坦罗莫司(坦西莫司)是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司(坦西莫司)治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNα显著延长。
遗憾的是坦罗莫司(坦西莫司)目前还没有在国内上市,也就没有医保。患者如果需要购买坦罗莫司,可以选择土耳其售卖的原研药,性价相对较高,价格也比较便宜,一般家庭的患者可以担负得起。
坦罗莫司(坦西莫司)(CCI-779)是水溶性的西罗莫司(雷帕霉素)酯化衍生物,前者代谢后产生的西罗莫司能结合于细胞蛋白FKBP12(FK506结合蛋白),形成的复合物能结合mTOR的结构域,阻断mTOR信号,从而抑制蛋白的合成而导致G1期停滞,进而调节细胞循环和血管发生的进程。
坦罗莫司(坦西莫司)服药方法:
(1)预先给药:
每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min.
(2)推荐剂量:
对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。
(3)剂量调整:
当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3,血小板计数< 75,000/mm3,或NCICTCAE 3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复坦罗莫司(坦西莫司)给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15mg/周。
坦罗莫司(坦西莫司)不良反应:最常见(≥ 30%)不良反应包括:皮疹,虚弱,粘膜炎,恶心,水肿,和厌食。用坦罗莫司最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血,高血糖,高脂血症,高甘油三酯血症,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶升高,血清肌酐升高,低磷血症,血小板减少症,AST升高和白细胞减少症。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm