




阿培利司用于治疗经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。
在2018年欧洲肿瘤学大会上,新型PI3K抑制剂,Alpelisib(阿培利司, CAS RN:1217486-61-7)宣布了一个振奋人心的三期临床试验结果:在至少1种内分泌治疗失败后的晚期激素受体阳性的、PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中,Alpelisib(阿培利司)联合氟维司群,对比安慰剂联合氟维司群,中位无疾病进展生存时间提高3倍。在安慰剂联合氟维司群组的中位无疾病进展生存时间为3.7个月,而阿培利司联合氟维司群组是11.1个月,正好提高到3倍!而在PIK3CA基因野生型的患者中,阿培利司的加入并无生存获益;这也是在意料之中的事,毕竟靶向药就是要有明确的靶点才会有效。在效率方面,安慰剂联合氟维司群组是16.2%,而阿培利司联合氟维司群组是32.7%,提高一倍。阿培利司的加入,最主要的副作用是高血糖,联合治疗组有5%的患者由于不能耐受副作用而提前停药。
用法推荐:alpelisib(阿培利司)剂量为300毫克(两片150毫克薄膜衣片),每天一次,与食物一起口服。当与alpelisib一起使用时,氟维司群的推荐剂量是在第1、15和29天肌肉注射500 mg,此后每月一次,整片吞服,不能咀嚼、碎裂、破碎药片。对于不良反应,请考虑剂量中断,剂量减少或停药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月24日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218466