




阿培利司(Alpelisib / Piqray / BYL719)是一款由诺华公司研发的用于治疗PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的PIK3CA激酶抑制剂。在2019年5月经FDA审批上市,虽然刚上市不久,但是其临床效果显著。Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。
阿培利司最常见不良反应(发生率>20%):葡萄糖增加(79%),肌酐增加(67%),腹泻(58%),皮疹(52%),淋巴细胞计数下降(52%),谷氨酰转移酶增加(52%),恶心(45%),ALT增加(44%),疲劳(42%),血红蛋白下降(42%),脂肪酶增加(42%),食欲下降(36%),口腔炎(30%),呕吐(27%),减重(27%),钙下降(27%),葡萄糖减少(26%),活化凝血活酶时间延长(21%)。
阿培利司不常见不良反应3-4级(发生率1%-10%):淋巴细胞计数下降(8%),腹泻(7%),脂肪酶增加(7%),钾减少(2.1%),疲劳(5%),血红蛋白下降(4.2%),体重下降(3.9%),ALT增加(3.5%),肌酐增加(2.8%),恶心(2.5%),口腔炎(2.5%),粘膜炎症(2.1%),钙下降(2.1%),腹痛(1.4%),血小板计数下降(1.1%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月24日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218466