阿柏西普的功效与作用

阿柏西普（Zaltrap）是一种与所有形式血管内皮生长因子A(VEGF-A)和胎盘生长因子(PlGF)紧密结合的融合蛋白。VEGF-A和PlGF都是与血管异常生长有关的蛋白质。VEGF-A和胎盘生长因子(PlGF)均属于VEGF家族，是一类血管生成因子，有促进内皮细胞分裂、趋化、增加血管通透性的作用。VEGF通过VEGFR-1和VEGFR-2酪氨酸激酶受体起作用，这两种受体均存在于内皮细胞上。

阿柏西普是能与VEGF-A和PlGF结合的可溶性诱饵受体，抑制它们与VEGF受体的结合和激活，从而抑制脉络膜血管新生。

研究发现阿柏西普与所有VEGF－A亚型的亲和力大于VEGF－A与其自身受体的亲和力，可有效防止VEGF结合并激活其受体。Papadopoulos等在体外实验中发现阿柏西普对VEGF－A的亲和力比同类药贝伐珠单抗对VEGF－A的亲和力高约100倍，可更有效地发挥抗肿瘤血管生成的作用。阿柏西普与PIGF也呈现出高亲和力，该作用可增强药物抗VEGF作用，减少肿瘤组织和血管细胞持续释放促进血管生成的因子，而且阿柏西普并不产生明显的缺氧作用，这可能是耐药率减少的原因之一。

阿柏西普与VEGF的亲和力较高，玻璃体内注射阿柏西普应比兰尼单抗或贝伐珠单抗有更长临床作用时间，可能长达2.5个月。 吸收和分布：对于AMD和CRVO患者，2mg阿柏西普玻璃体内注射后，血浆中的游离阿柏西普峰浓度平均值分别为0.02和0.05μg/mL－1，约1～3d达峰。