




尼洛替尼(达希纳,Tasigna)是一种灰白色固体的化学品。尼洛替尼(达希纳,Tasigna)为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。尼洛替尼(达希纳,Tasigna)推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,不得与食物一起服用。在服药前至少2小时以及服药后至少1小时内不得进食。尼洛替尼(达希纳,Tasigna)可以一直服用直至疾病进展或耐药产生。 尼洛替尼(达希纳,Tasigna)胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。如果错过给药,患者不得另外补充剂量,而是按照处方服用下一次剂量。如果临床需要,尼洛替尼(达希纳,Tasigna)可与造血生长因子如EPO或G-CSF联合使用,也可与羟基脲或阿那格雷联用。 在妊娠期间,不应该服用尼洛替尼(达希纳,Tasigna),如果有必要在妊娠期间使用,必须告知患者对胎儿的潜在毒性。在服用尼洛替尼(达希纳,Tasigna)期间,男性患者和有妊娠可能的女性患者必须采用有效的避孕措施。
尼洛替尼(达希纳,Tasigna)是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼(达希纳,Tasigna)可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外,尼洛替尼(达希纳,Tasigna)抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在体内,在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中,尼洛替尼(达希纳,Tasigna)能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中,尼洛替尼(达希纳,Tasigna)作为单药治疗可降低肿瘤负荷,并延长口服给药后的生存期。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293