




尼洛替尼由伊马替尼的分子结构改进而来,是一种新型的靶向肿瘤治疗药物。尼洛替尼对那些产生格列卫(伊马替尼)耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患者疗效显著。其治疗效果甚至优于伊马替尼。2007年,尼洛替尼被美国FDA批准上市,目前用于治疗格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病(CML)患者,并且疗效显著。
一项试验对438例患者进行了尼洛替尼口服制剂的安全性研究。最常见的3级或4级不良反应主要是血液学方面,如中性白细胞减少和血小板减少。肝功能测试可见胆红素、酯酶和血糖升高,常为暂时性和过后可恢复。不过这些病例易处理,极少导致停药。胰腺炎<1%。非血液学药物引起的常见副作用为药疹、瘙痒、恶心、乏力、头痛、便秘和腹泻,严重程度通常为轻至中度,往往是可以随着用药停止而逐渐减轻。
尼洛替尼禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用本品之前,应纠正低钾血症和低镁血症,并在治疗期间定期监测电解质。对于一些不常见的副作用,比如心血管事件,如果出现心血管事件的急性体征或症状,建议患者立即寻求治疗。应评估患者的心血管状态,在本品治疗期间根据标准治疗指南监测心血管风险因素,并积极治疗。
尼洛替尼最常见报告的(在CML-CP和CML-AP患者合并人群中>10%)非血液学药物不良反应是皮疹、瘙痒症、恶心、疲劳、头痛、便秘、腹泻、呕吐、肌肉痛。大多数不良反应为轻度至中度,患者无需过分担心。在对现有治疗产生耐药的或者不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患者中,尼洛替尼的缓解率可达49%。不会出现使用格列卫时出现的毒性反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293