尼洛替尼对白血病患者有效吗？

尼洛替尼（达希纳，Tasigna）是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，由诺华公司开发，属于酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗对格列卫（伊马替尼）耐药的慢性粒细胞性白血病(CML)患者。尼洛替尼（达希纳，Tasigna）2009年在我国获批上市，虽然已经距今有十年的时间了，但是对于新确诊用药的患者来说可能还是比较陌生。尼洛替尼（达希纳，Tasigna）是一种BCR-ABL激酶抑制剂，可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外，尼洛替尼（达希纳，Tasigna）抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中，尼洛替尼（达希纳，Tasigna）能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，尼洛替尼（达希纳，Tasigna）选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。

采用尼洛替尼（达希纳，Tasigna）治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的。对于加速期的患者，总体血液学反应率（白细胞计数正常化）为72%，而细胞遗传学反应率（Ph染色体减少或消失）为48%。在急变期患者中，这两种反应率分别为39%和27%。Ⅱ期临床研究表明，尼洛替尼（达希纳，Tasigna）对46%的具有格列卫抗药性的病人有效，且副作用更小，通常不会出现使用格列卫治疗时常见的毒性反应（例如液体潴留、体表水肿、体重增加）。 也就是说尼洛替尼（达希纳，Tasigna）安全性也更高。

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