




尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)是一种新型的靶向肿瘤治疗药物,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)对那些产生格列卫(伊马替尼)耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患者疗效显著。 尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)是一种灰白色固体的化学品。分子式为C28H22F3N7O,分子量为529.51600。尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)由瑞士诺华研发,2007年在美国获批上市。尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。在33个检测的突变中,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用。此外,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响,包括Src。
对于癌症患者而言,用药后的治疗效果是最令人关注的事情,很多患者咨询问到:尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)在治疗白血病这方面效果如何?在对现有治疗产生耐药的或者不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患者中,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)的缓解率可达49%。不会出现使用格列卫时出现的毒性反应。而使用尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)的生存周期是要根据患者的疾病进展程度和身体耐受能力决定的,患者在医生的诊断下积极配合治疗即可。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293