如何减少雷帕鸣的副作用

郭药师

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2025-01-21 08:50:11

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雷帕鸣（sirolimus）与他克莫司和环孢素不同，其并不属于钙神经蛋白抑制剂，它可与亲脂性大环内酯素结合但不与钙神经碱结合，所以它不能抑制早期T细胞的活性而直接抑制细胞因子的生成。该药与靶蛋白的结合可抑制细胞周期中G1期向S期的转化，还可上调白细胞介素2基因的表达。

慢性移植肾功能不全的患者可使用西罗莫司（即雷帕鸣）替代钙调磷酸酶抑制剂进行转换治疗，也可与其他免疫抑制剂联合用于肾移植后基础免疫治疗。随着本品在临床上的应用，其不良反应也逐渐显露，如何减少雷帕鸣的副作用也就成了患者所十分关注的问题之一。

根据相关的临床实验结果来看，使用西罗莫司可以引起患者血脂水平的升高，血液中过高的胆固醇使大量胆固醇沉积于动脉内膜，导致动脉硬化，血液黏稠度增高，进一步促进动脉硬化的发生以及血栓形成。与此同时，患者一旦发生了高脂血症还可以促进移植肾慢性排斥反应的发生。另外，西罗莫司还可以使血清总胆固醇水平、低密度脂蛋白水平均明显升高，此外也会引起其他不良反应还包括肺感染、消化系统症状、白细胞减少等。

当患者接受西罗莫司产生以上或其他的不良反应时，患者应积极地接受治疗。常采取减少西罗莫司给药剂量，同时给予对症治疗的方法，对高脂血症者可调整饮食或给予降脂药，对于感染患者可进行抗感染治疗，对肝功能异常者可予以保肝护肝治疗，对于白细胞减少者可使用提升白细胞药物，高血压患者使用降压药等。经上述治疗后，通常患者的症状均会有所好转。

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参考资料： FDA说明书更新于2022年8月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110

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