盐酸厄洛替尼国内商品名特罗凯,单药适用于至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌;单药可用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。盐酸厄洛替尼的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。盐酸厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。
盐酸厄洛替尼一定要在有此类药物使用经验的医生指导下使用,并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。盐酸厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为每天150mg,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。在某些情况下使用盐酸厄洛替尼需要做出剂量调整,参考如下:患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,应暂停盐酸厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD(间质性肺病),则应停用盐酸厄洛替尼,并给予适当的治疗。腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。如果必须减量,盐酸厄洛替尼应该每次减少50mg。同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量,否则可出现严重的不良事件。治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少盐酸厄洛替尼AUC的2/3。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代治疗。如果没有可替代的治疗,应考虑高于150mg的盐酸厄洛替尼的剂量。如果盐酸厄洛替尼的剂量上调了,则停止利福平或其它诱导剂时剂量应减少。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草,如果可能也应避免使用这些药物。盐酸厄洛替尼的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此盐酸厄洛替尼应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑盐酸厄洛替尼减量或暂停。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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