




厄洛替尼是一代EGFR抑制剂,治疗肺癌的疗效得到了患者的认可。在RELAY研究(摘要号9000)中,采用厄洛替尼(ERL)联合ramucirumab (RAM)或安慰剂用于一线治疗EGFR阳性NSCLC,在449例患者中,亚裔占77%。研究发现,RAM+ERL组的PFS显著延长了7个月,疾病进展风险降低了41%,缓解持续时间(DOR)延长了6.9个月(P=0.0003),安全性与单药治疗较为一致。厄洛替尼的作用途径与化疗不同,是一种靶向治疗药物,可特异性地针对肿瘤细胞作用,抑制肿瘤的形成和生长。它是一种小分子化合物,可抑制人表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导途径;表皮生长因子(又可称HER1)是此信号传导通路的关键组分,在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。厄洛替尼的通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长,酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。
肺癌的治疗是一个漫长且艰辛的过程,大部分人采取的化疗方式已经不再是一线治疗方式,自从厄洛替尼的出现,越来越多人开始选择使用厄洛替尼进行药物治疗,经过大量的试验和实例厄洛替尼确认了自己在非小细胞肺癌治疗上的领先地位,但美中不足的是这种药物都很容易出现耐药性。 厄洛替尼出现耐药时间通常1-2年后,几乎所有患者都会产生耐药性,如果肿瘤快速进展,这就需要换药了。厄洛替尼出现耐药性之后需要尽快更换靶向药,若继续服用可能会加重病情。 目前可以选择第三代EGFR靶向药物,就是阿斯利康的AZD9291(国内叫泰格松),它的副作用更小,特异性更高,并且对第一代抑制剂失效的T790M突变依然有效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年6月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002