




托法替布(托法替尼)为美国辉瑞公司(Pfizer)研发的的一种Janus激酶抑制剂。体外实验结果表明托法替尼可有效抑制JAK3,对JAK1,JAK2 和Tyk2 也有一定抑制作用(IC50分别为3.2,4.1 和34.0 nmol/L ) ,但对其他酪氨酸激酶如周期依赖蛋白激酶和表皮生长因子受体的抑制作用很弱(IC50 > 10 000 nmol/L) ,显示托法替尼对JAKs 的抑制作用有较强选择性。
托法替布(托法替尼)获批治疗类风湿关节炎,那么,服用托法替布的注意事项包括几项:
1、使用托法替布(托法替尼)治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症,应该中断托法替布给药。2、使用托法替布治疗期间发生新发感染的患者应该进行适用于免疫功能低下患者的及时和完整的诊断性检测;应该开始适当的抗菌治疗,并且对患者进行密切监测。3、开始托法替布(托法替尼)给药之前,应该对患者进行潜伏性或活动性感染的评价和检测。在托法替布给药之前,应该使用标准的抗分枝杆菌疗法对潜伏性结核病患者进行治疗。 4、妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照,哺乳期妇女最好在咨询医生后根据医生建议是否服药。尚未确定托法替布在儿童患者中的安全性和有效性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082