




阿卡替尼(Acalabrutinib)是继第1代BTK抑制剂依鲁替尼后,美国食品和药品管理局(FDA)加速评审的第2代BTK抑制剂,于2017年10月31日批准上市。主要适应症为既往曾接受过至少1次治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者,具有高选择性,能下调B细胞受体信号通路,抑制癌细胞增殖与扩散,是目前治疗淋巴瘤的突破性新药。
然而,患者在采用阿卡替尼进行治疗的过程中,因用药不当所导致的不良事件也较为常见,为尽可能地降低因用药给自身所带来的损害,那么日常用药期间患者都应注意哪些事项呢?
1、阿卡替尼为口服胶囊,说明书推荐每次100mg,每12小时1次,直至疾病恶化或出现严重不良反应。伴水整粒吞服,不应掰开、打碎、咀嚼。如果漏服超过3 h,不再服用该次药物,下次按正常剂量、时间服用。发生3级不良反应事件,包括非血液学毒性及伴感染发热的中性粒细胞减少症,立即停止治疗,如毒性症状缓解至1级或消失,可改为每次100 mg,每日1次或恢复至最初治疗剂量;若出现4级不良反应直接停药。
2、阿卡替尼经CYP3M酶代谢,与多种药物存在相互作用。与强效、中效CYP3M抑制剂(如红霉素、环丙沙星)同服,阿卡替尼血浆药物浓度显著增加,不良反应发生率也随之增加。应避免与强效CYP3A4抑制剂药物同服;或短期应用CYP3A4抑制剂时,暂停服用本品。
3、与第1代药物依鲁替尼相比,阿卡替尼尽管降低了出血、皮疹、严重腹泻的发生几率,但在治疗期间仍需引起重视。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年7月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216405