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阿那曲唑是靶向药吗?

郭药师
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2025-01-21 07:31:52
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阿那曲唑(瑞宁得)是一种选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可以抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。同时它还能刺激FSH(卵泡刺激素)、LH(黄体生成素)的分泌,从而刺激自身睾酮的自然分泌。它在临床上可以运用于他莫昔芬及其它抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌,绝经后妇女雌激素阳性的早期乳腺癌的辅助治疗,对雌激素受体阴性的病人,若对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可以考虑使用,并可以用于对男性低睾症的治疗。

阿那曲唑(瑞宁得)除了运用于临床治疗以外,主要用来抑制芳烃化带来的副作用,因为大部分类固醇都会在体内芳烃化从而转化为雌激素带来副作用,例如:储水、储脂、婊子奶。而阿那曲唑对芳烃酶的抑制效果是非常有效的,能有效的防止雌激素带来副作用。阿那曲唑可以刺激睾酮的自然分泌,可以被用于Cycle之后的PCT阶段,但正因为它对于雌激素有极大的抑制作用,而适量的雌性激素对于免疫系统和心血管系统有着重要意义,所以在PCT阶段使用其他药物是更明智的选择。

阿那曲唑(瑞宁得)作为抗雌药物,还是有一些潜在的副作用。它可能会导致使用者身体虚弱无力,但是对于类固醇使用者来说几乎不会有这个问题。它可能会减少骨头中的矿物质从而导致骨质疏松,但是对于类固醇使用者来说,大部分类固醇都会提高骨头中的矿物质,所以这个问题几乎不会发生。它最重要的副作用就是它会轻微提高人体的总胆固醇水平,但是和其他会导致芳烃化的类固醇一起使用时这个问题会被放大,会抑制HDL胆固醇的产生。饮食方面要注意限制饱和脂肪和单糖的摄入并且增加Omega脂肪酸的摄入,增加有氧运动。阿那曲唑还可能会导致:皮肤潮红、厌食、恶心、呕吐、腹泄、忧郁、头痛或皮疹等。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年05月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078058

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