




阿卡替尼(Acalabrutinib)作为第二个上市的BTK抑制剂,与第1代药物依鲁替尼相比,本品高选择性阻断BTK,而对Src超家族、Tec、EGFR作用较小,这降低了出血、皮疹、严重腹泻的发生几率。目前已经得到了套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)等多个治疗领域的进一步推广和应用,且呈现出了较为客观的成果。
然而,患者在实际服用阿卡替尼的过程中,并非是万无一失的,期间还是有可能会出现这样或那样的问题,其中最为常见的就是头痛、腹泻、贫血、瘀伤、肌痛、疲劳、血小板减少以及中性粒细胞降低等不良反应,同时部分患者也出现了感染、肿瘤以及房颤 等不良现象。
LY—004试验中,124例接受阿卡替尼治疗的MCL患者中,最常见的不良事件(1级)为头痛(25%)、疲劳(20%)、瘀伤(19%)、肌痛(15%)、腹泻(16%);3级以上最常见不良事件为中性粒细胞减少(15%)、血小板降低(12%)、血红蛋白减低(10%)。另一组61例CLL患者数据显示,本品最常见不良事件分别为头痛(43%)、腹泻(39%)、体重增加(26%)、发热(23%)、上呼吸道感染(23%),主要为2级以下不良反应,无出血、房颤不良反应发生。
另有报道,59例服用本品的健康受试者中,27%出现1级或2级不良事件,无严重不良事件发生。妊娠期妇女应避免使用本品。阿卡替尼对哺乳期影响尚不明确,建议停药至少2周后再哺乳喂养。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年7月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216405