利奈唑胺(斯沃)片通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺均无影响,包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。今天咱们就来详细了解一下利奈唑胺是哪个国家的?
利奈唑胺(斯沃)于 2000 年经美国 FDA 批准上市,是辉瑞子公司 Pharmacia 研发的恶唑烷酮类抗菌药,商品名为 Zyvox,用于治疗革兰阳性 (G+) 球菌引起的感染性疾病,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染等,其剂型包括注射剂、片剂以及干混悬剂。
利奈唑胺(斯沃)和万古霉素、替拉考宁并成为抗 MRSA 感染的「三剑客」,其对 MRSA 感染性疾病的疗效与临床广泛使用的一线药万古霉素相当,且可应用于耐万古霉素肠球菌感染和结核分支杆菌感染。不良反应主要为骨髓移植作用,导致患者血小板降低,因此临床使用时需要密切监控患者相关指标的变化。
利奈唑胺(斯沃)片的用法用量:复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎(指特定的病原体,见适应症):成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服;儿童患者刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程:连续治疗10-14天。万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服;儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程:连续治疗14-21天。
利奈唑胺(斯沃)是一种细菌蛋白质合成抑制剂,作用靶点为 G+菌的 50S 核糖体亚基,通过抑制 mRNA 与核糖体的连接以阻止 70S 起始复合物的形成,从而在翻译的早期阶段抑制细菌蛋白质合成。由于其机制并非通过影响肽基转移酶活性,因此不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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