白血病新药阿卡替尼效果怎么样
郭药师
2025-01-21 10:03:12
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阿卡替尼（Acalabrutinib）是一款治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）的靶向药，该适应症于2019年11月21日获得美国FDA的批准，在临床实验中呈现出了较为明显的治疗效果。
Acalabrutinib及其代谢产物—ACP-5862，能高选择性的与BTK结构域中半胱氨酸残基cys-481区域共价连接，抑制其酪氨酸残基223的自磷酸化，不可逆的抑制BTK活性H1，并特异性阻断信号传导，降低ERK、S6磷酸化水平，抑制CLL细胞增殖，阻止肿瘤从B细胞向其他组织迁移，促进肿瘤细胞凋亡，明显降低脾脏内肿瘤体积，增加鼠存活率，而对于T细胞中的LCK和SRC并无较大影响。
Acalabrutinib口服生物利用度25％，达峰时间(Tmax)0．75 h。口服后迅速吸收，本品半衰期(t1/2)0．9 h，清除率(CL)159 L/h，虽然半衰期较短，但本品与BTK共价、不可逆的结合，对BTK的抑制作用仍可持续12 h。健康受试者试验表明，高脂、高卡路里饮食并不影响该药的生物利用度，却显著降低Cmax至73％，Tmax延迟1～2 h。
阿卡替尼血浆蛋白结合率97．5％，体外血液-血浆浓度比为0．7，稳态表观分布容积均数(Vss)约34 L。本品在肝脏中主要经CYP3A酶代谢，随后与谷胱甘肽结合、酰胺水解。主要活性代谢产物ACP-5862同样具有抑制BTK活性作用，但其作用强度仅为Acalabrutinib的一半。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年7月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216405
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艾代拉里斯(Zydelig)
复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)以及复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
他米巴罗汀(Amnolake)
他米巴罗汀适用于经染色体检查(检测t[15;17]易位)或基因检测(PML-RARA基因)确诊为再发或难治性急性前骨髓球性白血病(APL)的患者。需注意，对于初治APL患者以及经过本药品治疗获得完全缓解后复发的患者，其安全性与疗效尚未完全确立。
吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)
1.套细胞淋巴瘤(MCL)：用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗(包括BTK抑制剂)的复发或难治性成人患者。
2.慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)：用于治疗既往接受过至少两种治疗(包括BTK抑制剂和BCL-2抑制剂)的成人患者。
上述适应症基于加速审批程序获批，需通过后续确证性试验验证临床获益。
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