尼洛替尼于2009年7月在我国获批上市,用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。尼洛替尼由伊马替尼的分子结构改进而来,其治疗效果甚至优于伊马替尼。2007年被美国FDA批准上市,目前用于治疗格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病(CML)患者,并且疗效显著。尼洛替尼采用口服给药的方法,推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,不得与食物一起服用。在服药前至少2小时以及服药后至少1小时内不得进食。尼洛替尼胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。
Ⅱ期临床研究表明,尼洛替尼对46%的具有伊马替尼抗药性的病人有效,且副作用更小,通常不会出现使用伊马替尼治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加)。尼洛替尼常见副作用(>10%):皮疹(33%)头痛(31%)恶心(31%)瘙痒症、疲劳、发火、腹泻、便秘、呕吐、关节痛、咳嗽、肢体疼痛、虚弱、肌肉痉挛、肌痛、腹痛、骨痛、背痛、呼吸困难、鼻咽炎、周围水肿;尼洛替尼1-10%的副作用有:头晕、失眠、感觉异常、QT间期延长、HTN、心悸、QT间期延长、高血糖、高钾血症、低镁血症、中性粒细胞减少、全血细胞减少;尼洛替尼<1%的副作用有:周围动脉闭塞性疾病、肿瘤溶解综合症、主动脉瓣硬化、脓肿、健忘症、脱水。 尼洛替尼上市后报告包括,感染:乙型肝炎病毒再激活;脓毒症,皮下脓肿,肛门脓肿,足癣,血栓性微血管病。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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