阿西替尼(英利达)新一代肾癌靶向治疗药物,主要用于既往细胞因子相关治疗方案失败的成人进展期肾癌患者。阿西替尼2012年通过美国食品药品局(FDA)批准作为治疗晚期肾癌的药物上市,在2015年,阿西替尼获得中国国家食品药品监督管理局(CFDA)批准。今天咱们就来详细了解一下阿西替尼治疗肾癌有效果吗?
目前世界上已有多个国家批准阿西替尼(英利达)用于晚期肾细胞癌的二线治疗。这次法国学者Gustave Roussy为我们带来了前瞻性真实世界的阿西替尼治疗数据,发现阿西替尼二线及以上治疗转移性肾癌的ORR、PFS和OS分别可达32%、8.3个月和16.4个月,且疗效不受治疗线数的影响。在美国,肾细胞癌(RCC)居恶性肿瘤第8位,占新发癌症病例的3%~4%。
在全球,每年肾癌新发病例约200,000,死亡约100,000。过去7年间,靶向治疗的进步带来了转移性RCC(mRCC)生存期的不断提高,随着新药的研发,已有多个靶向药物批准用于mRCC治疗。阿西替尼与VEGFR的结合力是既往药物的50~450倍。AXIS研究证明阿西替尼可有效治疗一线治疗进展的mRCC,与索拉非尼比较,阿西替尼(英利达)将客观有效率(ORR)从11%显著提高至19%,将PFS从4.7个月显著延长至8.3个月。依据AXIS研究的阳性结果,2012年11月法国批准阿西替尼上市。
在血药浓度,阿西替尼(英利达)可以抑制受体酪氨酸激酶VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的活性。这些受体与病理性血管生成 、肿瘤生长以及癌症的发展有关。在体外和小鼠模型中,阿西替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和生存。在肿瘤异种移植的小鼠模型中,阿西替尼显示具有抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化的作用。阿西替尼为抗肿瘤药,研发出来主要应用在晚期肾癌治疗上,也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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