




坦罗莫司(Temsirolimus)是一种 mTOR( 哺乳动物的雷帕霉素作用靶点 ) 抑制剂,它可以与一种细胞内蛋白 (FKBP-12) 相结合,这种蛋白 – 药物结合物可以抑制 mTOR 控制细胞分裂。mTOR 可以磷酸化激活 p70S6k 和S6 核糖体蛋白,mTOR 下游区的磷脂酰肌醇(-3)激酶 /AKT(PI3K/AKT)信号转导通路被阻断后,其活性将受到抑制可以使 G1 期的肿瘤细胞生长停滞。采用肾癌细胞为研究对象的体外研究表明,Temsirolimus可以抑制 mTOR 的活性并且降低缺氧诱导因子 HIF-1、HIF-2α 及血管内皮生长因子水平。
尽管在治疗肾癌方面,坦罗莫司发挥着强大的功效与作用,但是在实际治疗过程中,患者用药还是会产生一些副作用。其中,坦罗莫司最常见(≥30%)的副作用主要有食欲缺乏、皮疹、恶心、水肿、虚弱以及黏膜炎等。
常见副作用(>10%)主要包括头痛、胸疼、发冷、黏膜炎、食欲缺乏、恶心、腹泻、无力、水肿、疼痛、发热、体重减轻、腹痛、便秘、呕吐、关节痛、肌痛、呼吸困难、咳嗽、鼻衄、皮疹、瘙痒、指甲病症、皮肤干燥、痤疮、味觉障碍、失眠、感染和抑郁等。
为此,在用坦罗莫司(即替西罗莫司)治疗时,建议应进行常规全血细胞计数和化学项目监测;对发生严重骨髓抑制的患服降糖治疗;血清者应中断治疗;患者的葡萄糖水平升高时可能有必要增加胰岛素和 / 或采用口甘油三酸酯升高时可能需要开始或增加降脂药物治疗。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm