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坦罗莫司用法用量

郭药师
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2024-12-05 14:27:17
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坦罗莫司(Temsirolimus)是惠氏公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司 C42 位丙酸酯类衍生物,亲水性明显强于西罗莫司,是一种代表性的细胞增殖抑制药,在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势,但在相同药物浓度下,抑制作用是西罗莫司的 3 倍;同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性,可单独或与其他化学药物联合给药,能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。

而要想使得坦罗莫司的效用得以充分发挥,掌握其正确的用法用量尤其重要:坦罗莫司剂型为注射剂,25mg/mL, 无色透明或淡黄,无水,灭菌溶液。静脉输注前需将其进行稀释,在 30 ~ 60min 内输注25mg,每周 1 次,直至疾病出现进展或发生不能接受的毒性反应。每次用药前 30min 应预防性地静脉滴注苯海拉明 20 ~ 50mg。

有关的临床药动学实验研究表明,以每天 0.75 ~ 19.1mg/m²的剂量给肿瘤患者使用后,坦罗莫司(即替西罗莫司)的血药浓度峰值范围为 0.75 ~3.12mg/m²,半衰期 (t1/2) 中值为 15.2h。而剂量递增实验表明,进展性实体瘤患者每周单独使用本品 7.5 ~ 60mg/m²后,体内的血药浓度最大值 (Cmax) 随剂随剂量的增加呈线性上升,AUC 亦近乎成比例地增加,药物的清除率和稳态分布容积也随用药剂量的增加而增加,t1/2平均值为 20h。

热文推荐:坦罗莫司是什么药 /newsDetail/74471.html

参考资料: FDA说明书更新于2018年3月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088

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