




帕唑帕尼(Votrient)是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。帕唑帕尼通过受体酪氨酸激酶自磷酸化的方式激活Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt/mTOR通路,使细胞失控性分裂、增殖和转化,刺激新生血管,促进肿瘤生长和转移,该能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR -β和C-2Kit,通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信号传递,抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,从而达到抗肿瘤的目的。
帕唑帕尼一天服用量多少?
帕唑帕尼常用的剂量有两种,分别是400mg和200mg。帕唑帕尼成人患者的推荐剂量为800mg,每天1次。如果忘记服药一次,并且距下次剂量的服用时间不足12小时,则不应补服。帕唑帕尼应空腹整粒服用。不要掰开或嚼碎。确保在用药前2个小时和后1小时不要吃任何食物。
为了控制副作用,帕唑帕尼应根据患者的耐受性逐渐增加剂量,所有的剂量调整应该在对抗肿瘤药物有使用经验的内科医生指导下开始。
帕唑帕尼口服吸收,给药后达峰浓度中位时间2至4小时。每天给药800 mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼剂量超过800 mg时AUC或Cmax无一致增加。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465