利鲁唑片(riluzole)作为一种中枢神经系统药品,用于肌萎缩侧索硬化的作用机制可能与抑制谷氨酸释放、稳定电压依赖性钠通道的失活状态、干扰神经递质等事件有关;利鲁唑片(riluzole)不得用于任何其他类型的运动神经元病。利鲁唑片(riluzole)是一种中枢神经系统药品,临床上对阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中或脑损伤等神经伤害或退行性疾病均有明显疗效。用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。利鲁唑片(riluzole)成分能透过血脑屏障,主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。
肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法,利鲁唑片(riluzole)用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。利鲁唑片(riluzole)能透过血脑屏障,主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。多种体外细胞膜模型均证明,利鲁唑片(riluzole)可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。在啮齿动物的研究中,利鲁唑片(riluzole)具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放,因此,推测利鲁唑片(riluzole)可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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