




氯喹咪唑酮(阿那格雷)于1999年在美国和加拿大被批准和上市,用于治疗特发性血小板增多症。1998年12月,FDA批准了其扩展标签,用于治疗患有骨髓增生性疾病。1999年6月,英国第三大制药商Shire公司自百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)得到了阿那格雷的全球授权。2000年12月29日,氯喹咪唑酮(阿那格雷)被指定为治疗ET的罕见药,该药在欧洲具有10年的独占经销权。
氯喹咪唑酮(阿那格雷)在日本市场的开发和销售权已经于2003年授予了麒麟啤酒株式会社(Kirin Brewery)的制药分公司。2004年11月18日,Shire医药集团宣布,氯喹咪唑酮(阿那格雷)作为原发性血小板增多症(ET)二线治疗单一用药在欧盟、冰岛及挪威获得上市批准。目前阿那格雷已经以AGRYLIN或XAGRID为商品名在美国及其他11个国家上市。
对于要服多久的问题,患者还需要根据病情和医嘱来进行服药。
氯喹咪唑酮(阿那格雷)为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
成人常规剂量:口服给药起始剂量为一次0.5毫克,每日4次或一次1毫克,每日2次。1周后可进行剂量调整,但一周中日剂量最多增加0.5毫克。最大剂量不超过每日10毫克,单剂量不超过一次2.5毫克。肾功能不全时应减量给药。
儿童常规剂量:口服给药用于6岁以上儿童,起始剂量为0.5毫克,同成人。1周后可进行剂量调整,但一周中日剂量最多增加0.5毫克。最大剂量不超过每日10毫克,单剂量不超过一次2.5毫克。
氯喹咪唑酮(阿那格雷)禁与能延长Q-T间期的药物(包括但不限于克拉霉素、氯喹、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、普鲁卡因胺、胺碘酮、匹莫齐特)。
氯喹咪唑酮(阿那格雷)为磷酸二酯酶-3抑制剂,禁与作用机制相同的药物(如西洛他唑、氨力农、米力农)合用。
氯喹咪唑酮(阿那格雷)与阿司匹林合用可增加出血的风险,尽量避免合用。
氯喹咪唑酮(阿那格雷)主要经CYP1A2代谢,与CYP1A2抑制剂(氟伏沙明、环丙沙星)合用时应密切监测,根据反应调整剂量。
奥美拉唑可降低氯喹咪唑酮(阿那格雷)的暴露量,可能须增加氯喹咪唑酮(阿那格雷)的剂量。氯喹咪唑酮(阿那格雷)轻度抑制CYP1A2的活性,经此酶代谢的药物(茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的血药浓度可能会升高。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333