贝美替尼国内有吗？

贝美替尼（比美替尼，Mektovi）是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，贝美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。 

康奈非尼和贝美替尼联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。同时，联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。与单独用药相比，康奈非尼和贝美替尼（比美替尼，Mektovi）联合用药延迟了BRAF V600E突变人类黑色素瘤异种移植瘤小鼠的耐药性出现。

比美替尼（贝美替尼，Mektovi）与康奈非尼联合用药的有效性和安全性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS；NCT01909453)中得到了验证。试验中纳入了383位有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，随机分组接受比美替尼（贝美替尼，Mektovi）与康奈非尼联合用药和维罗非尼单药治疗。结果显示，比美替尼+康奈非尼中位PFS为14.9个月，维罗非尼为7.3个月，比美替尼+康奈非尼中位OS为33.6个月，维罗非尼为16.9个月，ORR为63% VS 40%，联合用药的效果十分明显。

贝美替尼国内有吗？目前贝美替尼（比美替尼）并未在国内上市。

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