西罗莫司片有什么作用?
西罗莫司片(雷帕鸣)是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌(Streptomyceshygroscopieus)所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯类抗生素化合物。西罗莫司片(雷帕鸣)口服,一天一次。 建议与环孢素和皮质类固醇联合使用。 移植后尽快开始服用药物。 对于新的移植受者,初始负荷应该是维持剂量的三倍。肾移植受者的推荐负荷量为6毫克,维持量为2毫克 / 天。
最初被作为低毒性抗真菌剂,免疫抑制剂,1989年开始RAPA作为一种新的药物用于器官移植排斥的情况下进行试验,从动物实验和视临床应用的影响,是一种有效的和好,毒性低的新型免疫抑制剂无肾毒性。与环孢素相比,西罗莫司片(雷帕鸣)较小的口服剂量(每个服务只有2〜3毫克),抗排斥作用更强,而且副作用较少。
故西罗莫司片(雷帕鸣)自上市公司以后,迅速发展成为一个世界各国各地不同器官进行移植者的常用口服免疫系统抑制剂(特别是对于肾移植)。西罗莫司片(雷帕鸣)是一种由磷酸肌醇-3-激酶可以调节的丝氨酸/苏氨酸激酶,是mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)抑制剂。而mTOR是许多其他细胞培养过程的控制相关蛋白,包括人工血管反应生成和细胞通过合成,使其能够成为具有抑制重度血管形成肿瘤的合理靶点。近期,在多项技术涉及脉管畸形和难治性血管肿瘤的临床应用研究文献报道中,西罗莫司片(雷帕鸣)被证明在血管和淋巴组织增生性疾病中有显著作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110
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