




尼拉帕利(尼拉帕尼)是一种口服,每日一次的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)和聚合酶-2(PARP-2)抑制药,有修复DNA的作用。体外研究显示尼拉帕利(尼拉帕尼)诱导细胞毒性可抑制PARP酶的活性,增加生成PARP-DNA复合物,使DNA损伤凋亡和细胞死亡。对有或无BRCA1/2基因缺陷的肿瘤细胞系,尼拉帕利(尼拉帕尼)可增加诱导细胞毒性。对小鼠带有BRCA1/2基因缺陷的人肿瘤细胞系异种移稙模型和有突变或野生同源重组BRCA1/2基因缺陷的人源异种移植瘤模型,尼拉帕利均可降低肿瘤的增长。
尼拉帕利要吃多久?尼拉帕利(尼拉帕尼)具体吃多久与患者自身情况有关,对疾病有帮助患者可以一直使用。
尼拉帕利(尼拉帕尼)是一种有效且高度选择性的PARP1/2抑制剂,推荐剂量是300 mg每天1次有或无食物服用;每日一次,患者可继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。对于尼拉帕利的不良反应,可以考虑中断治疗,剂量减低,或终止尼拉帕利。如果用药期间出现≥3级的非血液性不良反应,应暂停尼拉帕利用药,如28日内不良反应得到缓解,以200mg重新开始治疗,如在此剂量下,仍出现≥3级的非血液性不良反应,应暂停用药,如28日内不良反应得到缓解,以100mg重新开始治疗,如在此剂量下,仍出现≥3级的非血液性不良反应,在28日内未见缓解者,应永久停药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年8月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793