吡非尼酮是一种口服的具有抗纤维化、抗炎和抗氧化作用的药物。许多三期临床研究结果以及一些 Cochrane 荟萃分析都证实了吡非尼酮治疗特发性肺纤维化(IPF)的有效性。日本和欧盟分别在 2008 年和 2011 年批准使用吡非尼酮治疗 IPF。目前该药用于治疗轻中度 IPF。这些研究通常都是以用力肺活量(FVC%)作为主要终点事件。
吡非尼酮(5- 甲基 -1- 苯基 -2- [1H]- 吡啶酮)为口服药物,体外和体内实验证实其具有抗纤维化,抗炎和抗氧化作用。目前其作用机制尚不完全清楚。现有研究表明吡非尼酮能够降低成纤维细胞增殖,减少纤维化蛋白和细胞因子的分泌、降低细胞外基质的生物合成和累积,以及减少炎性细胞 TNF-α的合成和分泌。
目前临床已经证实吡非尼酮对特发性纤维化有比较好的效果。在临床上应用于治疗特发性肺纤维化,在用药方面的话一般情况下有可能会出现不良反应。
不良反应方面最常见的就是胃肠道症状出现恶心、消化不良、呕吐、厌食。皮肤方面会出现过敏反应,皮疹,荨麻疹。有可能会导致肝功能损害引起谷丙转氨酶升高,天门冬氨酸氨基转移酶升高甚至可能引起肝细胞坏死,肝功能衰竭,所以需要定期检查肝功。神经系统方面有可能会引起嗜睡,眩晕,走不稳。
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