




坦西莫司(Temsirolimus)是一种雷帕霉素(rapamycin)的衍生物,也是一类哺乳动物类雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)的抑制剂。2007年5月FDA批准了该药用于转移性肾癌的治疗。
那么,坦西莫司多久注射一次呢?
按照其说明书的推荐用法用量来看,坦西莫司每周注射一次即可,每次25mg。用药方式为静脉滴注,滴注时间在30~60min之间,治疗时间应持续到肿瘤进展或出现不可耐受的毒副反应。另外,需要注意的是,患者在使用坦罗莫司(替西罗莫司)前,应预防性地静脉注射25~50mg的苯海拉明(或类似抗组胺药),注射时间为使用坦罗莫司的前30min。在治疗期间,患者不可擅自增减药物剂量或停止用药。
有关的临床药动学实验研究表明,以每天 0.75 ~ 19.1mg/m²的剂量给肿瘤患者使用后,坦西莫司(即驮瑞塞尔)的血药浓度峰值范围为 0.75 ~3.12mg/m²,半衰期 (t1/2) 中值为 15.2h。而剂量递增实验表明,进展性实体瘤患者每周单独使用本品 7.5 ~ 60mg/m²后,体内的血药浓度最大值 (Cmax) 随剂随剂量的增加呈线性上升,AUC 亦近乎成比例地增加,药物的清除率和稳态分布容积也随用药剂量的增加而增加,t1/2平均值为 20h。
为确保能够从中持续获益,患者一定要严格按照医嘱或者是说明书来使用坦西莫司。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm