坦西莫司多久注射一次？

郭药师

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2024-12-05 14:27:17

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坦西莫司（Temsirolimus）是一种雷帕霉素(rapamycin)的衍生物，也是一类哺乳动物类雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin，mTOR)的抑制剂。2007年5月FDA批准了该药用于转移性肾癌的治疗。

那么，坦西莫司多久注射一次呢？

按照其说明书的推荐用法用量来看，坦西莫司每周注射一次即可，每次25mg。用药方式为静脉滴注，滴注时间在30~60min之间，治疗时间应持续到肿瘤进展或出现不可耐受的毒副反应。另外，需要注意的是，患者在使用坦罗莫司（替西罗莫司）前，应预防性地静脉注射25~50mg的苯海拉明（或类似抗组胺药），注射时间为使用坦罗莫司的前30min。在治疗期间，患者不可擅自增减药物剂量或停止用药。

有关的临床药动学实验研究表明，以每天 0.75 ～ 19.1mg/m²的剂量给肿瘤患者使用后，坦西莫司（即驮瑞塞尔）的血药浓度峰值范围为 0.75 ～3.12mg/m²，半衰期 (t1/2) 中值为 15.2h。而剂量递增实验表明，进展性实体瘤患者每周单独使用本品 7.5 ～ 60mg/m²后，体内的血药浓度最大值 (Cmax) 随剂随剂量的增加呈线性上升，AUC 亦近乎成比例地增加，药物的清除率和稳态分布容积也随用药剂量的增加而增加，t1/2平均值为 20h。

为确保能够从中持续获益，患者一定要严格按照医嘱或者是说明书来使用坦西莫司。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2018年3月23日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088

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