




安立生坦片是具有高选择性内皮素受体拮抗剂,可抑制内皮素所致的血管收缩,口服用于治疗WHOII类或III类症状的肺动脉高压者,可改善患者运动能力和延缓临床恶化。该药被美国和欧洲授予罕用药地位。
同济大学附属上海市肺科医院的荆志成教授表示:“国际上大量的基础和临床研究结果显示,PAH患者应用安立生坦治疗1个月后,其运动能力、心悸和疲劳等症状会有较大改善;坚持长期治疗后,患者的获益会进一步增大。”
安立生坦是一种高选择性内皮素受体拮抗剂,可通过作用于肺动脉高压患者体内功能发生改变的内皮素及其受体,防止血管过分收缩,进而缓解疾病症状,提高患者生活质量,改善生存状况。
安立生坦片的主要成分为安立生坦,适用肺动脉高压患者,用以改善运动能力和延缓临床恶化。皮素-1是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。
目前,欧洲心脏病学会肺动脉高压诊疗指南已将安立生坦列为肺动脉高压治疗的最高级别推荐药物。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252