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曲美替尼和司美替尼哪个好

郭药师
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2025-01-21 00:34:46
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司美替尼Selumetinib(AZD6244)是一种口服、强效、选择性MEK抑制剂,能够抑制肿瘤细胞中的MEK通路,从而阻止肿瘤生长。临床前资料显示AZD6244在非小细胞肺癌和黑色素瘤的体外试验和人源性肿瘤异种移植的小鼠模型中均具有抗肿瘤活性;在一项I期研究中,11例黑色素瘤患者接受司美替尼治疗,其中1例达到部分缓解(该患者即存在NRAS突变),7例达到病情稳定。

曲美替尼是2013年由美国FDA批准上市的一种抗癌类药物。相关研究证实,曲美替尼是一种单药口服片剂,临床治疗上主要适用于携带BRAFV600E或者V600K突变的手术无法切除性黑色素瘤,或者转移性黑色素瘤的成人患者。曲美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1可逆性抑制剂的一种,其主要是通过对MEK蛋白的作用,来影响MAPK通路,并抑制肿瘤细胞增殖的。也是因此,曲美替尼在体内、体外均可用来抑制BRAFV600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。

司美替尼是一种研究中的MEK1/2抑制剂,一项纳入了98例葡萄膜黑色素瘤患者的2期交叉研究的最终结果显示,与替莫唑胺相比,司美替尼应用后疾病控制时间是前者的2倍多,而且在所有接受司美替尼治疗的患者中,有一半的患者瘤体较以前缩小。这项临床试验第一-次鉴定 了-种能改善晚期眼部黑色素瘤患者临床结局的药物,Richar dD. Carvajal说道,他在美国临 床肿瘤协会(ASCO) 年会. 上公布了这些数据。

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参考资料: FDA说明书更新于2024年1月24日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213756

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