奥希替尼（泰瑞沙）功效与作用

郭药师

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2025-01-20 19:39:13

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肺癌第三代靶向药物奥希替尼（泰瑞沙）的作用机制：奥希替尼是一种新型的对激活突变型(EGFR突变)和耐药突变型(T790M突变)具有高效选择性的口服EGFR-TKI。作为一种单-苯胺基-嘧啶复合物，奥希替尼在结构和药理上有别于其他种类的一代和二代EGFR-TKIs，以及其他三代EGFR-TKIs(如WZ4002和CO-1686)。口服奥希替尼后血浆中存在两个活性代谢物，即AZ7550和AZ5104。奥希替尼主要通过粪便和尿液排泄。此外，学者们通过动物实验发现，奥希替尼在脑组织中的分布比吉非替尼、阿法替尼、CO1686更高，并且能明显抑制小鼠移植EGFR敏感突变肺癌脑转移模型中肿瘤的发展。

奥希替尼（泰瑞沙）的功效：AURA3是一项3期临床研究，在400多名经EGFR-TKI治疗、携带EGFR T790M阳性突变的NSCLC患者中，对比奥希替尼与含铂双药化疗方案的有效性和安全性。结果显示，与化疗相比，奥希替尼组患者的中位无进展生存（mPFS）更长（10.1 vs 4.4个月）、客观缓解率（ORR）更好（71% vs 31%）、中位缓解持续时间更长（9.7 vs 4.1个月）。在安全性方面，奥希替尼组最常见的不良反应为腹泻（29%）和皮疹（28%）；化疗组最常见为恶心（47%）及食欲减退（32%）。因此，第一代EGFR-TKI耐药后使用奥希替尼比化疗更好。

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参考资料： FDA说明书更新于2024年09月25日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065

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