随着本世纪初雌激素受体下调剂(SERDs)药物芙仕得(氟维司群,fulvestrant)的问世,为晚期乳腺癌患者提供了更多的治疗选择,带来更大生存获益,也使得内分泌治疗的格局被打破、重构。2017年7月,芙仕得(氟维司群)被纳入更新的医保目录,为更多的HR阳性晚期乳腺癌患者的治疗提供了更多的用药策略。芙仕得(氟维司群)与其他内分泌治疗药物相比,具有自身独特的结构和特性,其也是当前唯一一个靶向雌激素受体(ER)-α的SERD类药物。
芙仕得(氟维司群)是在雌二醇分子结构上进行化学修饰得到的,其与TAM在化学结构上存在较大差异,而与雌二醇的化学结构相似性较高,因此与ER的亲和力较高。氟维司群与雌激素竞争性结合ER,亲和力高达89%,与TAM(仅2.5%)相比明显增加。氟维司群不同于TAM只阻断ER-α中的转录激活区-2(AF-2),它还能够同时阻断配体结合区域(LBD)和转录激活区-1(AF-1),从而彻底阻断ER转录,是ER的完全阻断剂。
同时,芙仕得(氟维司群)能够作用于ER的核定位序列(NLS),增加ER-α的降解,缩短了ER-α半衰期。研究证明芙仕得(氟维司群)减少ER胞核穿梭能力,从而使ER留在胞浆内而促进ER的降解。总之,芙仕得(氟维司群)和ER有高度的亲和力,同时没有部分激动作用,且可以降解ER,是内分泌治疗的良好药物选择。
据了解芙仕得(氟维司群)在2017年进入医保的大军,医保后降幅达55.72%。这给普通患者家庭带来了福音。但是可惜的是,现在医保年限已过,芙仕得(氟维司群)已经退出医保目录。这样也就意味着患者需要自掏腰包进行购药,原研药的价格大约在9000元左右,患者对此表示压力巨大。幸运的是还有印度版的芙仕得(氟维司群),价格大约在1700元左右,患者如果想购药的话可以咨询医伴旅。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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