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曲贝替定是一种烷化剂,能与特异性的DNA小沟区的鸟嘌呤残基结合,形成加合物,造成DNA螺旋向小沟区弯曲。加合物的形成启动级联事件,可影响DNA结合蛋白的活性,包括一些转录因子和DNA修复通路,造成细胞周期的扰动,最后导致细胞凋亡。
曲贝替定严重不良反应包括超敏反应脓毒血症、横纹肌溶解、肝毒性、心肌病、溢出导致组织坏死。临床试验中报告的不良反应包括恶心、呕吐、便秘、腹泻、疲乏、外周水肿、食欲降低、呼吸困难、头痛、关节痛、肌痛、失眠。实验室检查常见ALT及AST升高、ALP升高、低蛋白血症、肌酐升高、肌酸磷酸激酶升高、胆红素升高、贫血、中性粒细胞减少、血小板减少。
女性患者在治疗期间及治疗结束后2个月内,应采取有效避孕措施;男性患者的性伴侣应采取有效避孕措施至治疗结束后5个月。每次给药前及治疗期间应定期评价中性粒细胞计数,如中性粒细胞降低,应推迟给药和或降低剂量。每次给药前及治疗期间定期检查肌酸磷酸激酶水平,如>2.5×ULN,应推迟给药,如出现横纹肌溶解,应永久停药。每次给药前及治疗期间定期检查肝功能,如出现肝损害,应推迟给药和(或)调整剂量。曲贝替定溢出血管外可导致组织坏死,推荐使用锁骨下中心静脉给药。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。