




雷帕鸣西罗莫司片适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
雷帕鸣西罗莫司片是含氮大环内酯类微生物代谢产物,它们具有特殊的结构基团,即内酯环上含有 1 分子非蛋白质组成氨基酸——哌可酸,通过哌可酰基与细胞内一类具有脯氨酰顺反异构酶活性的免疫亲合蛋白FKBPs相互作用形成复合物,作用于细胞不同靶位,发挥多种不同的生物学功能。
雷帕鸣西罗莫司片作用机制是:雷帕鸣西罗莫司片抑制由抗原和细胞因子激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体产生。在细胞中,雷帕鸣西罗莫司片与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
雷帕鸣西罗莫司片的治疗效果显著,该药品的研制成功对于很多患者来说是一个好消息。服用雷帕鸣西罗莫司片进行治疗也会产生一定的副作用或不良反应,其中包括有:外周水肿/高血压/水肿/胸痛/深静脉血栓形成/肺栓塞/头痛/疼痛/头晕/寻常痤疮/高甘油三酯血症/糖尿病/卵巢囊肿/便秘/腹泻/口腔炎等等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110