达希纳适用于慢性髓性白血病的治疗

尼洛替尼（达希纳，Tasigna）是一种灰白色固体的化学品。尼洛替尼（达希纳，Tasigna）为抗肿瘤药，临床上主要用于治疗对格列卫（伊马替尼）耐药的慢性粒细胞性白血病。尼洛替尼（达希纳，Tasigna）推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，不得与食物一起服用。在服药前至少2小时以及服药后至少1小时内不得进食。尼洛替尼（达希纳，Tasigna）可以一直服用直至疾病进展或耐药产生。 尼洛替尼（达希纳，Tasigna）胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。如果错过给药，患者不得另外补充剂量，而是按照处方服用下一次剂量。如果临床需要，尼洛替尼（达希纳，Tasigna）可与造血生长因子如EPO或G-CSF联合使用，也可与羟基脲或阿那格雷联用。 在妊娠期间，不应该服用尼洛替尼（达希纳，Tasigna），如果有必要在妊娠期间使用，必须告知患者对胎儿的潜在毒性。在服用尼洛替尼（达希纳，Tasigna）期间，男性患者和有妊娠可能的女性患者必须采用有效的避孕措施。

尼洛替尼（达希纳，Tasigna）是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼（达希纳，Tasigna）可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外，尼洛替尼（达希纳，Tasigna）抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在体内，在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中，尼洛替尼（达希纳，Tasigna）能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中，尼洛替尼（达希纳，Tasigna）作为单药治疗可降低肿瘤负荷，并延长口服给药后的生存期。

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