治疗白血病新药达沙替尼在国内上市了吗？

达沙替尼（Dasatinib）作为第二代TKI制剂，是目前国内治疗慢性粒细胞白血病急变和加速期治疗最有效的药物。慢性粒细胞白血病急淋变的机制可能与SFK活性有关，达沙替尼具有 BCR/ABL和SFK家族激酶双重抑制剂，对急淋变的患者产生作用 ，且其对 BCR／ABL激酶区的突变也产生作用 ，包括对伊马替尼产生耐药抵抗的突 变。那么，如此有效的治疗白血病新药达沙替尼在国内上市了吗？

在2011年9月的时候，国家食品药品监督管理局就批准了新一代酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼（施达赛）在国内上市。不仅如此，在2017年达沙替尼也被纳入到我国医保报销范围，目前患者在购买此药时便可凭借医保报销部分费用了。

达沙替尼通过 3 个氢键与 ABL 蛋白的活化环结合，其中 2 个氢键位于 ATP 结合位点的铰链区，剩余的 1 个氢键由达沙替尼上的氨基与T315 的羟基形成，从而对于突变型 BCR-ABL 激酶进行抑制。由于人体内的蛋白激酶的 ATP 结合位点在处于活化状态时结构十分相似，因此达沙替尼能够抑制 BCR-ABL、SRC 激酶家 族 (SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2 和 PDGFR-B等多种激酶，达沙替尼能够有效地抑制除 T315I 的所有突变型。

与前一代酪氨酸激酶抑制剂想比，达沙替尼具有以下临床特点：①对伊马替尼耐药的慢性髓性白血病效果突出，解决了伊马替尼耐药性问题。②不良反应少，同时可以治疗胃肠道间质瘤、精原细胞瘤、肺小细胞癌以及嗜酸性粒细胞增多症。

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