抗癌药拉罗替尼和恩曲替尼有什么区别呢

郭药师

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2025-01-21 14:23:15

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拉罗替尼和恩曲替尼都是由FDA批准上市的广谱抗癌药，也被称为“治愈系”的传奇抗癌药，今天我们来了解一下这两种药物的区别吧。

拉罗替尼的上市时间是2018年11月，适应症是用于具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的实体瘤，没有已知的获得性耐药突变，转移或手术切除可能导致严重的发病，并且在治疗后进展或没有令人满意的标准疗法的实体肿瘤的成人和儿童患者。

恩曲替尼的上市时间是2019年8月，用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人。FDA加速批准其用于具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的实体瘤，没有已知的获得性耐药突变，转移或手术切除可能导致严重的发病，并且在治疗后进展或没有令人满意的标准疗法的12岁及以上的成人和儿童患者。恩曲替尼的出现标志着TRK抑制剂研发进入了高速发展阶段。

在作用机制方面，拉罗替尼主要通过抑制NTRK的激酶活性从而实现抑制肿瘤生长的功能；恩曲替尼通过抑制与NTRK1/ 2/3，ROS1和ALK基因突变相关的蛋白质通路，促进癌细胞死亡。

在治疗效果方面，相比于拉罗替尼，尽管恩曲替尼临床试验表明其总缓解率（ORR）为56.9%，远低于拉罗替尼的80%，但可贵的是该药针对脑转移患者的颅内缓解率也达到了惊人的50%。这意味着恩曲替尼高效的血脑屏障穿透能力将带来更好的临床治疗选择。

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参考资料： FDA说明书更新于2025年4月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210861

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