




雷帕鸣(西罗莫司片)由辉瑞公司以商品名Rapamune销售,最初被作为低毒性的抗真菌药物,适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。与环孢素和皮质类固醇类联合使用。1977年发现雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)具有免疫抑制作用(抑制mTOR),1999年9月经美国FDA批准雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)用于防止器官移植排斥,2015年5月28日批准雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)治疗罕见肺部疾病,淋巴管平滑肌瘤病(LAM)。
雷帕鸣(西罗莫司片)怎么服用?
雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)口服,每日一次。首次应服用雷帕鸣的负荷量,即维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/日。建议雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)的服用应在服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)[环孢素微乳剂(改进型)]4小时后。
虽然在临床试验中,雷帕鸣(西罗莫司片)所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(西罗莫司片)2mg的患者,其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣西罗莫司片5mg的患者。
雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)的治疗效果显著,服用雷帕鸣西罗莫司片进行治疗也会产生一定的副作用或不良反应,其中包括有:外周水肿/高血压/水肿/胸痛/深静脉血栓形成/肺栓塞/头痛/疼痛/头晕/寻常痤疮/高甘油三酯血症/糖尿病/卵巢囊肿/便秘/腹泻/口腔炎等等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110