阿柏西普(Zaltrap)是重组融合蛋白,由德国拜耳公司研发生产,其包括两种主要组分:来自人VEGF受体1和2的细胞外结构域的血管内皮生长因子 (VEGF)结合部分,其融合至人IgG1的Fc部分。结构上,阿柏西普是二聚体糖蛋白,具有的蛋白质分子量为约96 .9千道尔顿(kDa)。它含有约15%的糖基化以得到总分子量为约115kDa。由一级序列预测的每条多肽链上的所有五个推定的N - 糖 基化位点可以被糖(carbohydrate)占据并且表现出一定程度的链异质性,包括末端唾液酸残基的异质性。
Ⅰ期临床研究2010年,阿柏西普剂量递增的Ⅰ期临床研究首次在晚期实体肿瘤患者中进行,研究结果初步显示出阿柏西普的耐受性良好。随后, 有研究者研究初步观察发现阿柏西普对结直肠癌有抗肿瘤活性。由于阿柏西普主要用于结直肠癌的二线治疗,目前阿柏西普单药治疗结直肠癌的文献报道较少见。因此,研究者开始探寻阿柏西普联合细胞毒化疗药物治疗实体肿瘤的耐受性和疗效。
为此,另有研究者进行了阿柏西普联合FOLFIRI方案治疗进展期实体瘤(其中包括结直肠癌)的I期研究,结果显示,阿柏西普联合FOLFIRI 方案治疗具有良好的耐受性和疗效,其中9例结直肠癌患者接受阿柏西普(每2周静脉内给予4 mg/kg ,滴注1 h)联合FOLFIRI方案治疗,中位治疗周期数为12,疾病控制率为13%。
后期临床实验的相继进行,也进一步证实了阿柏西普对结直肠癌所具有的疗效。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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