阿卡替尼(阿卡拉布替尼)英文化学名:4-{8-amino-3-[(2S)-1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)}-N-(pyridine-2-yl)benzamide,中文化学名为4-{8-氨基-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基) -2-吡咯烷基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-2-吡啶基)苯甲酰胺。
阿卡替尼(阿卡拉布替尼)除用于治疗MCL之外,对复发性与难治性的慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)、非-何杰金淋巴瘤和华氏巨球蛋白血症 (WM)也有效。
LY-004试验共纳入124例MCL患者,他们之前至少接受过一次治疗。所有患者每次接受阿卡替尼(阿卡拉布替尼)100毫克,每日两次,直到疾病进展或不可接受的毒性。试验的主要疗效指标为客观缓解率(ORR)。试验结果表明,两组患者(研究者评估vs独立审查委员会评估)的ORR为81%vs80%,CR(完全缓解)为40%vs40%,PR(部分缓解)为41%vs40%,中位DOR(反应持续时间)均未达到。
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