




口服XPO1抑制剂塞利尼索(selinexor)联合地塞米松对多发性骨髓瘤(MM)患者表现出良好的治疗效果。 在1b/2阶段的研究中,塞利尼索、硼替佐米和地塞米松联合治疗可诱导MM患者产生较高的反应率和较低周围神经病变率。
塞利尼索(selinexor)是一种口服的核输出抑制剂。在非临床研究中,塞利尼索(selinexor)通过阻断Exportin 1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。
塞利尼索(selinexor)抑制XPO1导致TSPs在细胞核内积聚,c-myc和cyclinD1等几种癌蛋白减少,细胞周期阻滞,并导致癌细胞凋亡。塞利尼索(selinexor)在多发性骨髓瘤细胞系和患者肿瘤样本以及小鼠异种移植模型中显示出体外促凋亡活性。
塞利尼索(selinexor)有副作用吗?
服用塞利尼索(selinexor)也会产生一定的副作用或不良反应。其中包括有:食欲不振/神志不清/头晕/容易瘀伤/异常出血/皮肤下有紫色或红色斑点/发烧/流感症状/口腔和喉咙溃疡/心率加快/皮肤苍白等等。
塞利尼索selinexor通常每周只使用2天,且和地塞米松一起服用。请严格遵循医生的用药说明,在每个服药日的同一时间服用药物。医生将决定服用塞利尼索selinexor和地塞米松进行治疗的时间。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年7月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212306