非小细胞肺癌治疗新药-达可替尼

达可替尼（多泽润）为非小细胞肺癌治疗新药，是人表皮生长因子受体家族（EGFR/HER1、HER2和HER4）和某些表皮生长因子受体激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变）激酶活性的不可逆抑制剂。其通过不可逆的抑制酪氨酸激酶，阻止磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的增值、存活、分化转移与新生血管的形成，产生抗肿瘤活性。

一项随机、多中心、开放标签的Ⅲ期临床研究［ARCHER 1050（NCT01774721）］证实了达克替尼（即达可替尼）的疗效。入组的患者标准为无法切除的转移性NSCLC，伴有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变，并在既往未接受转移性疾病的治疗，或完成全身治疗后至少 12个月无疾病状态。452 例患者被随机（1∶1）分为达克替尼组（n=227）或吉非替尼组（n=225），分别口服达克替尼（每 次45 mg，每日1次）或吉非替尼（每次250 mg，每日1 次），以28 d为1个治疗周期，直至疾病进展或不可接受的毒性。

试验结果显示，由 IRC 评估的 24 个月 PFS，达克替尼组为 30. 6%（95% CI：23. 8%~37. 5%），吉非替尼组为9. 6%（95% CI：5. 6%~15. 0%）；由设盲的IRC及调查者评估的中位 PFS，达克替尼组为 14. 7 个月（95% CI：11. 1%~16. 6%）吉非替尼组为 9. 2 个月（95%CI：9. 1%~11. 0%），HR为0. 59（95% CI：0. 47%~0. 74%，P<0. 001）。

综上所述，达克替尼作为二代 EGFR-TKIs，用于治疗EGFR 变异阳性的 NSCLC 患者，对比一代吉非替尼，可显著延长患者的PFS、DOR及总生存期OS，总缓解率OR无明显延长。

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