




安达唐(达格列净)是一种首创的、每日口服一次的选择性钠葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。来自里程碑III期DAPA-HF试验的数据显示,在HFrEF成人患者(伴或不伴2型糖尿病)中,当联合标准护理时,与安慰剂相比,安达唐提高了生存率并减少了住院治疗的需求,将CV死亡和心衰恶化(心衰住院、紧急心衰就诊)复合终点的风险显著降低了26%。 然而,患者在实际用药期间,安达唐还是会产生一定的副作用,患者需引起注意。
安达唐产生的副作用主要有低血压、酮症酸中毒、急性肾损伤和肾功能损害、尿脓毒症和肾盂肾炎、与胰岛素和胰岛素促泌剂合用引起低血糖、生殖器真菌感染、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、膀胱癌等。
安达唐的降糖机制与肾脏密切相关。肾功能正常时,达格列净可使肾小管SGLT2受体表达下调,减少对钠、葡萄糖的重吸收,抑制肾素-血管紧张素系统,达到降压、抑制肾脏血管重构、保护肾脏、延缓糖尿病肾脏进展的目的。肾脏功能减退时,达格列净的药动学和药效学发生改变,当肾小球滤过率(eGFR)>90 ml/(min·1.73㎡)时,糖化血红蛋白(HbA1c)下降0.69%。
安达唐治疗2型糖尿病可能会致恶性肿瘤,主要为膀胱癌、乳腺癌和前列腺癌。国外一项研究表明,达格列净组(n=5501)与对照组(n=3184)的恶性肿瘤发生率为 1.5%vs1.4%,风险比为1.047,95%CI为0.702~1.579,差异无统计学意义(P>0.05)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202293