




坦罗莫司(temsirolimus,CCI-779)是由美国惠氏公司研发的一种靶蛋白抑制剂,具有特异性哺乳动物雷帕霉素/(西罗莫司),美国药物管理局(FDA)和美国食品在2007年5月批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗,在同一年里,坦罗莫司经欧洲药品管理局(EMBA)批准正式上市。目前我国并没有获批坦罗莫司上市,但众多国外的临床试验结果皆能够表现出坦罗莫司在治疗晚期肾癌的治疗效果,由此可见,坦罗莫司具有广阔的应用前景。
体外研究中发现,本品可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降,进而阻止新生血管的发展,也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。共有626例来自26个国家209个地区的肾细胞癌患者入组该药的IIl期临床试验,随机进入干扰素治疗组(3×106—18×106U,每周3次,SC)、Torisel治疗组(25mg,每周1次,iv)和Torisel+干扰素组(Torisel15mg,每周1次,iv,干扰素6×106U,每周3次,SC)。结果显示,Torisel比干扰素显著延长患者生存率达49%(10.9V8.7.3个月,P=0.0078);在次级评价指标上,Torisel比仅干扰素显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5.5VS.3.1个月,P=0.0001)。
由此可见,坦罗莫司治疗晚期肾癌的效果是相当不错的,目前美国辉瑞土耳其版的坦罗莫司是最受欢迎的仿制药售价仅在4000$左右,更适合患者长期使用。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm