康奈非尼联合比美替尼治疗BRAF黑色素瘤的效果

康奈非尼（也叫恩考芬尼）与贝美替尼（Birimetinib）联合用于治疗患有BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑素瘤患者，该口服联合疗法已获FDA批准，康奈非尼是一种激酶抑制剂，抑制表达BRAFV600 E、D和K基因突变的肿瘤细胞系的体外生长。今天咱们就来详细了解一下康奈非尼联合比美替尼治疗BRAF黑色素瘤的效果。

康奈非尼（也叫恩考芬尼）与比美替尼联合用药治疗黑色素瘤效果十分不错，新药组合相比传统单药更胜一筹。

康奈非尼由瑞士诺华制药公司首先研制, 2014年12月,Array生物制药公司获得康奈非尼在全球的开发权。

2018年6月27日,康奈非尼和比美替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,并指定用于经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

贝美替尼和康奈非尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。

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