色瑞替尼耐药后还用替代药吗？

色瑞替尼(赞可达)为高选择、高效、口服二代ALK抑制剂，根据1期研究出色的安全性和有效性数据，2014年4月FDA批准用于治疗克唑替尼耐药或不耐受ALK阳性转移性NSCLC。

色瑞替尼抑制体内肿瘤生长时间（H2228小鼠模型上100%肿瘤退缩）比克唑替尼更长。治疗2周后，克唑替尼和色瑞替尼均观察到肿瘤退缩，但色瑞替尼治疗（50 mg/kg）治疗结束后持续完全缓解4个月，而克唑替尼（100mg/kg）2周后肿瘤就开始生长。另外，在鼠应用的100 mg/kg克唑替尼剂量比人最大耐受剂量（克唑替尼 250 mg ，每日2次）高3~5倍，但是25–50 mg/kg给鼠剂量与人750 mg剂量相似。那么，色瑞替尼耐药后还用替代药吗？

色瑞替尼(赞可达)耐药后最好的方式就是重新做基因检测，然后根据不同的基因选择对应的靶向药。ALK阳性患者服用色瑞替尼可以更换服用阿雷替尼或克唑替尼或劳拉替尼或布吉他滨进行治疗;出现EGFR突变患者，可以服用厄洛替尼/阿法替尼/吉非替尼/奥希替尼进行治疗。

空腹色瑞替尼产生有效抗肿瘤剂量400mg~750mg。进食可增加色瑞替尼浓度，使用500mg色瑞替尼，与空腹比较，低脂肪和高脂肪进食，Cmax增加43%和41%，AUC增加73%和 58%。进食少量快餐后，使用750mg色瑞替尼，较空腹Cmax和 AUC分别增加45% 和54%。因此FDA建议色瑞替尼口服2小时前后不要进食，避免增加药物浓度，而克唑替尼与进食无关。

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