




盐酸阿那格雷为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,使血小板生成减少。1997年阿那格雷在美国获批上市,以下是盐酸阿那格雷最新说明书。
通用名称:阿那格雷
商品名称:Anagrelide
适应症:用于治疗特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。
用法用量:阿那格雷可以用于成人和儿童,剂量各不相同,成人使用阿那格雷:初始剂量1mg/天,分2次给药,1周,然后每周加量不超过0.5mg/天,直到血小板计数在正常水平。常规维持剂量:1-3mg/天。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。
儿童使用阿那格雷初始剂量:0.5mg/天。维持剂量:同成人。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。
中重度肝损害患者应避免使用阿那格雷。可能引起肝肾损害,需监测肝或肾功能。有严重心血管及肝肾疾病者慎用。
禁忌:对阿那格雷过敏者禁用。妊娠或有预期妊娠妇女禁用。
不良反应:盐酸阿那格雷治疗中约有25 %37%的患者有不同程度的不良反应,主要包括头痛、腹泻、低血压、体液潴留、心律失常、心悸、咳嗽、恶心及呕吐等。通常反应轻微,大多发生在早期且能自行缓解。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333